Примидон таблетки 250 мг, 50 шт.

Primidone

Таблетки 250 мг. Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Одна таблетка содержит:

активное вещество: примидон в пересчете на 100 % вещество — 250 мг;  вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 110 мг, карбоксиметилкрахмал на- трия (крахмалгликолат натрия) - 16 мг, повидон - 20 мг, кальция стеарат - 4 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Фармакодинамика

Противоэпилептический препарат. По химическому строению близок к фенобарбиталу, но отличается более сильным противосудорожным действием, не оказывая общего угнетаю- щего действия на центральную нервную систему (ЦНС) и выраженного снотворного эф- фекта.

Механизм действия связан с угнетением передачи возбуждения с пирамидных и сегмен- тарных спинальных путей на мотонейроны спинного мозга.

Фармакокинетика

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте быстрая и полная. Биодоступность - более 90 %. Время достижения максимальной концентрации - 3 ч. Объем распределения - 0,64- 0,86 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов: фенобар- битала - 15-25 % и фенилэтилмалонамида. Связь примидона с белками плазмы - 20 %, фе- нобарбитала - 50 %, а фенилэтилмалонамида - незначительна. Примидон и его метаболи- ты проникают в грудное молоко, где их средняя концентрация составляет 75 % от ста- бильной концентрации в крови. Время полувыведения для примидона, фенобарбитала и фенилэтилмалонамида - 3-23, 75-126 и 10-25 ч соответственно.

Выводится почками в виде примидона - 64%, фенобарбитала - 5,1 %, фенилэтилмалонамида - 6,6 %.

• Лечение больших судорожных припадков (grand mal) и психомоторной (лобная доля) эпилепсии.
• Лечение парциальной и джексоновской эпилепсии, миоклонических судорог и акинетических приступов.

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, лейкопе- ния, острая интермиттирующая порфирия, беременность, период лактации, дети до 3-х лет. 
С осторожностью 
Примидон следует с осторожностью назначать детям, пожилым, ослабленным пациентам, лицам с нарушением функции почек, печени или дыхания, требуется снижение дозировки препарата

Пожилые пациенты

Необходимо наблюдать за принимающими примидон пожилыми пациентами со снижен- ной функцией почек.

Считается, что примидон может вызывать серьезные пороки развития При применении его в период беременности. У детей, чьи матери принимали примидон, отмечались врожден- ные пороки развития, включая врожденные пороки сердца, расщелину неба; состояния,обусловленные дефицитом фолиевой кислоты у матери (в том числе spinabifida, микроэн- цефалия и анэнцефалия). 
Примидон следует применять во время беременности с целью лечения эпилепсии только по строгим показаниям, если отмена терапии приведет к возникновению рисков или при невозможности применения других методов лечения. 
У детей, чьи матери принимали примидон на поздних сроках беременности, могут воз- никнуть симптомы «отмены». 
Длительная противосудорожная терапия может вызвать снижение содержания фолатов в крови. Вследствие того, что потребность в фолиевой кислоте во время беременности по- вышается, необходимы регулярный скрининг пациентов группы риска и назначение пре- паратов фолиевой кислоты и витамина В12. 
В некоторых случаях противосудорожная терапия во время беременности вызывала на- рушения свертывания крови у новорожденных. В связи с этим беременным женщинам не- обходимо применять препараты витамина К1 в течение последнего месяца беременности. В отсутствие такой профилактики в период родов беременной необходимо ввести 10 мг витамина К1 и 1 мг примидона новорожденному сразу после рождения. 
 В период грудного вскармливания необходимо наблюдать за ребенком на предмет седа- тивного эффекта. 

Возраст

Дозировка, мг

Взрослые и дети с 9 лет

750-1500

Дети 6-9 лет

750-1000

Дети 3-6 лет

500-750

Некоторым пациентом может быть показано назначение большей дозы в период, когда судороги возникают чаще. Например, если судороги возникают ночью, то всю дозу или большую ее часть назначают вечером; если судороги возникают в связи с определенными обстоятельствами (например, во время менструации), небольшое повышение дозы в этотпериод может оказаться полезным.

Наиболее частыми побочными эффектами примидона являются сонливость и апатия, ко- торые возникают преимущественно в начале терапии.

Также отмечались нарушение зрения, тошнота, головная боль, головокружение, рвота, нистагм и атаксия, которые носили преходящий характер, даже при значительной выра- женности. В некоторых случаях могут возникать идиосинкразические реакции, которые могут проявляться вышеописанными симптомами в острой и тяжелой форме и требовать отмены терапии.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: > 1/10; частые: > 1/100, < 1/10; нечастые: > 1/1000, < 1/100; редкие: > 1/10 000, < 1/1000; очень редкие: < 1/10 000; единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.    

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - апатия, атаксия, расстройство зрения, нистагм; редко - расстройство личности, психотические реакции.  

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - мегалобластная анемия, наруше- ния со стороны крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - рвота.             

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеноч- ных» ферментов, включая гамма-глутамилтранспептидазу и щелочную фосфатазу.                

Со стороны мышечно-скелетной системы: часто - артралгия, остеомаляция. Как и в от- ношении фенобарбитала, отмечались случаи контрактуры Дюпюитрена.                             

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - аллергические реакции с преимущест- венным вовлечением кожи, включая макуло-папулезную, кореподобную и скарлатинопо- добную сыпь; редко - тяжелые реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и волчанку.            

Общие: часто - сонливость; нечасто - головная боль, головокружение.Вследствие повышения катаболизма витамина D при длительном применении примидона может потребоваться назначение препаратов витамина D.

В исключительных случаях, как и при применении фенитоина или фенобарбитала, может развиться мегалобластная анемия, требующая отмены примидона. Это состояние может поддаваться коррекции лечением фолиевой кислотой и (или) витамином В12.

Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии.

Примидои выраженно угнетает ЦНС, а также частично метаболизируется до фенобарби- тала. При длительном применении возникает риск устойчивости, лекарственной зависи- мости и синдрома «отмены» при резком прекращении лечения.

В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином В12.

В настоящее время назначают реже в связи с выраженными побочными эффектами (ис- пользуют другие противоэпилептические лекарственные средства - вальпроевую кислоту, карбамазепин и другие).

Примидон, как и другие противоэпилептические средства может увеличивать риск воз- никновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому во время лечения за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий дру- гими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен- трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие снотворных лекарственных средств, производных сульфонилмочеви- ны, циклофосфамида, метотрексата.

Повышая активность микросомальных ферментов печени, ускоряет метаболизм и ослаб- ляет действие парацетамола, глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, не- прямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, хлорамфеникола, циклоспо- рина, дакарбазина, гликозидов наперстянки (дигоксина в меньшей степени), дизопирами- да, доксициклина, левотироксина, метронидазола, мексилетина, хинидина, фенопрофена, витамина D, аминофиллина, кофеина, окстрифиллина, теофиллина, пероральных контра- цептивов.

Усиливается угнетение центральной нервной системы при сочетании с алкоголем, лекар- ственными средствами с центральным депремирутощим действием.

Амфетамин замедляет всасывание в желудочно-кишечном тракте одного из метаболитов- фенобарбитала.

При сочетании с ингибиторами карбоангидразы может усиливаться нарушение остеогене- за.

Усиливает токсическое действие на печень лекарственных средств для общей анестезии- энфлурана, галотана, метоксифлурана.

Снижает всасывание гризеофульвина, что приводит к уменьшению его противогрибковой активности.

Гуанадрел, гуанетидин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, фенотиазины, ти- оксантены снижают судорожный порог, угнетают центральную нервную систему. Лейковорин в больших дозах ослабляет противосудорожное действие примидона. Метилфенидат угнетает метаболизм примидона и повышает его концентрацию в крови, что может приводить к развитию токсического действия. Фенилбутазон - взаимно ослабляют эффекты друг друга.

Гормоны задней доли гипофиза повышают риск развития аритмий и коронарной недоста- точности.

При одновременном назначении лекарственных средств - стимуляторов микросомальных ферментов печени: фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, этанола (при хрониче- ском употреблении) ускоряется метаболизм примидона и снижается его эффективность. ЛекарственМожет использоваться в комплексной противосудорожной терапии.

Примидои выраженно угнетает ЦНС, а также частично метаболизируется до фенобарби- тала. При длительном применении возникает риск устойчивости, лекарственной зависи- мости и синдрома «отмены» при резком прекращении лечения.

В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином В12.

В настоящее время назначают реже в связи с выраженными побочными эффектами (ис- пользуют другие противоэпилептические лекарственные средства - вальпроевую кислоту, карбамазепин и другие).

Примидон, как и другие противоэпилептические средства может увеличивать риск воз- никновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому во время лечения за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий дру- гими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен- трации внимания и быстроты психомоторных реакций.ные средства, оказывающие миелотоксическое действие, усиливают проявле- ния гематотоксичности препарата.

Усиливает действие снотворных лекарственных средств, производных сульфонилмочеви- ны, циклофосфамида, метотрексата.

Повышая активность микросомальных ферментов печени, ускоряет метаболизм и ослаб- ляет действие парацетамола, глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, не- прямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, хлорамфеникола, циклоспо- рина, дакарбазина, гликозидов наперстянки (дигоксина в меньшей степени), дизопирами- да, доксициклина, левотироксина, метронидазола, мексилетина, хинидина, фенопрофена, витамина D, аминофиллина, кофеина, окстрифиллина, теофиллина, пероральных контра- цептивов.

Усиливается угнетение центральной нервной системы при сочетании с алкоголем, лекар- ственными средствами с центральным депремирутощим действием.

Амфетамин замедляет всасывание в желудочно-кишечном тракте одного из метаболитов- фенобарбитала.

При сочетании с ингибиторами карбоангидразы может усиливаться нарушение остеогене- за.

Усиливает токсическое действие на печень лекарственных средств для общей анестезии- энфлурана, галотана, метоксифлурана.

Снижает всасывание гризеофульвина, что приводит к уменьшению его противогрибковой активности.

Гуанадрел, гуанетидин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, фенотиазины, ти- оксантены снижают судорожный порог, угнетают центральную нервную систему. Лейковорин в больших дозах ослабляет противосудорожное действие примидона. Метилфенидат угнетает метаболизм примидона и повышает его концентрацию в крови, что может приводить к развитию токсического действия. Фенилбутазон - взаимно ослабляют эффекты друг друга.

Гормоны задней доли гипофиза повышают риск развития аритмий и коронарной недоста- точности.

При одновременном назначении лекарственных средств - стимуляторов микросомальных ферментов печени: фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, этанола (при хрониче- ском употреблении) ускоряется метаболизм примидона и снижается его эффективность. Лекарственные средства, оказывающие миелотоксическое действие, усиливают проявле- ния гематотоксичности препарата.

Симптомы: головокружение, тошнота, атаксия, угнетение функции ЦНС, включая атак- сию, потерю сознания, угнетение дыхания и кому.

При передозировке может возникать кристаллурия, которая может являться одним из ди- агностических признаков передозировки примидона.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическое ле- чение.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.